PROTACit, lupaava syöpälääkkeiden luokka, kohtaavat usein haasteita soluihin pääsyssä niiden suuren koon vuoksi. Tieteilijäryhmä on tunnistanut CD36-proteiinin luonnollisena keinona kuljettaa näitä suuria molekyylejä solujen sisälle. Tämä lähestymistapa on merkittävästi parantanut hoitojen tehokkuutta esiklinikkatutkimuksissa.
Menetelmä, jota kutsutaan kemialliseksi endosyyttiseksi lääketieteeksi (CEMC), hyödyntää luonnollista endosytoosiprosessia lääkkeiden pääsyn helpottamiseksi soluihin. Tämä löytö voisi pelastaa monia lääkkeitä, joita on aiemmin pidetty liian suurina ollakseen tehokkaita. Tutkijat ovat havainneet, että muokatut PROTACit eivät vain pääse paremmin soluihin, vaan ne myös osoittavat lisääntynyttä tehoa kasvaimia vastaan.
PROTACit edustavat merkittävää edistystä perinteisiin hoitoihin verrattuna, sillä ne hajottavat täysin kohdeproteiinit sen sijaan, että vain estäisivät niiden toimintaa. Tämä ominaisuus vähentää lääkkeiden vastustuskyvyn riskiä, joka on yleinen ongelma syöpähoidoissa. Useita PROTACeja on tällä hetkellä kliinisissä kokeissa eri sairauksia, mukaan lukien rintasyöpä, varten.
Tutkimus, joka julkaistiin lehdessä Cell, toteutettiin useiden instituutioiden tutkijoiden toimesta. Tulokset on toistettu itsenäisesti, mikä vahvistaa johtopäätösten uskottavuutta. Vaikka tämä strategia on lupaava, se tarvitsee vielä kliinisiä kokeita ennen kuin sitä voidaan soveltaa ihmisillä.
Tämän tutkimuksen vaikutukset ulottuvat syövän yli. CEMC-menetelmää voitaisiin mukauttaa parantamaan muiden suurten lääkkeiden tehokkuutta, avaten uusia mahdollisuuksia erilaisten sairauksien hoidossa. Tieteilijät miettivät jo muita sovelluksia tälle teknologialle.
Miksi PROTACeja pidetään merkittävänä edistyksenä onkologiassa?
PROTACit edustavat uutta sukupolvea kohdennetuista hoidoista, jotka hajottavat erityisesti syövän kehittymiseen liittyviä proteiineja. Toisin kuin perinteiset estäjät, ne poistavat täysin kohdeproteiinin.
Tämä täydellinen toiminta vähentää mahdollisuuksia, että syöpäsolu kehittää vastustuskykyä hoidolle, mikä on suuri ongelma nykyisissä hoidoissa. PROTACit kohdistavat myös proteiinien monia toimintoja, tarjoten kattavamman lähestymistavan.
Niiden modulaarisuus mahdollistaa laajan valikoiman proteiinien kohdistamisen, mukaan lukien ne, joita pidetään 'lääkkeettöminä' perinteisillä menetelmillä. Tämä joustavuus tekee niistä arvokkaita työkaluja tutkimuksessa ja hoidossa.
Useiden PROTACien ollessa jo kliinisissä kokeissa, niiden potentiaali muuttaa syövän ja muiden sairauksien hoitoa on valtava. Tämä tutkimus vahvistaa edelleen niiden näkymiä parantamalla niiden toimitusta soluille.